Эзетрол – препарат, предназначенный для снижения холестерина в клетках организма и стеролов в плазме крови
Номер регистрации: П № 015754/01
Наименование торговое: Эзетрол®
Наименование международное непатентованное: Эзетимиб
Состав и форма выпуска
Форма выпуска – таблетки
Ингредиенты: в таблетку входит 10 мг Эзетрола; дополнительные вещества: натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание: таблетки в виде белых капсул с надпечаткой "414".
Лекарственная группа: гиполипидемический препарат.
Код АТС-классификации: С10АХ69.
Препарат поставляется по 7 таблеток по 10 мг в одном блистере. В картонной коробке – один-два блистера и инструкция по применению.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эзетрол – селективный образец новейшего класса гиполипидемических препаратов, способствующих снижению в кишечнике абсорбции холестерина, включая холестерин растительных жиров.
В отличие от гиполипидемических средств других классов, Эзетрол не вызывает повышения экскреции желчных кислот (как секвестранты желчных кислот) и не подавляет синтеза в печени холестерина (как статины).
Поступая в тонкий кишечник, препарат концентрируется на границе его щетки. Под его влиянием всасывание холестерина замедляется и сокращается его поступление в печень. Двухнедельное употребление Эзетимиба приводит к 54-процентному снижению в кишечнике абсорбции холестерина.
Фармакокинетика
Всасывается Эзетрол быстро, после чего в тонком кишечнике и печени наступает его интенсивное конъюгирование с Эзетимиб-глюкуронидом. Уже спустя 1-2 часа в плазме крови обнаруживается максимальное содержание Эзетимиб-глюкуронида, а через 4-12 часов предельной концентрации достигает Эзетрол. Из-за нерастворимости в воде Эзетимиба определить его абсолютную биодоступность невозможно.
Прием пищи (как жирной, так и обезжиренной), осуществляемый одновременно с приемом внутрь препарата, на биодоступность Эзетрола не влияет. Прием препарата может осуществляться во время еды, а также до и после нее.
Соединение Эзетимиб-глюкуронида и Эзетрола с человеческими белками плазмы происходит на 88-92% и 99,7% (соответственно).
Метаболизм Эзетимиба наблюдается в основном в тонком кишечнике и печени посредством соединения с глюкуронидом, после чего он выводится с желчью. На каждом этапе трансформации препарата происходит минимальная окислительная метаболизация. Выявленные в плазме Эзетимиб-глюкуронид и Эзетрол содержатся в ней в количестве 80-90% и 10-20% (соответственно).
Выведение из плазмы Эзетимиб-глюкуронида и Эзетрола происходит медленно, при кишечно-печеночной рециркуляции. Период их полувыведения – примерно 22 часа. В продолжение 10 дней приблизительно 11% принятой дозы выходит с мочой и 78% — с каловыми массами.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
Дети
Относительно детей, не достигших 10-летнего возраста, фармакокинетических данных нет. Все фармакокинетические показатели для детей, подростков и взрослых совершенно одинаковы.
Люди преклонного возраста
В плазме людей старше 65 лет содержание Эзетрола выше почти вдвое, чем у людей до 45 лет и подростков. Профиль безопасности, как и снижение ЛПНП, у разновозрастных пациентов сопоставимы.
Больные с печеночной недостаточностью
Эзетрол не рекомендуется при тяжелой и умеренной степени заболевания.
Больные с почечной недостаточностью
Изменения фармакокинетических показателей у данных пациентов не обнаружено.
Пол
Зафиксирована сопоставимость фармакокинетических показателей у представителей обоих полов.
Показания к применению
По инструкции Эветрол назначают:
• при первичной гиперхолестеринемии;
• в качестве дополнения диеты при непереносимости или неэффективности статинов или в комбинации с ними;
• при ГоСГ;
• при гомозиготной ситостеролемии либо фитостеролемии;
• дополнение к диете.
Противопоказания
Инструкция по применению не рекомендует Эверол при:
• чувствительности к любому элементу препарата;
• беременности и лактации;
• обострении заболеваний печени и гиперактивности трансаминаза печени;
• тяжелой и умеренной степени почечной недостаточности;
• приеме в одно время с фибратами;
• до 18 лет.
Инструкция по применению Эветрола, дозы
До применения Эзетрола и в продолжение всего лечебного курса пациент должен находиться на липид-понижающей диете. Препарат принимается перорально, приемы пищи и время суток не влияют на его применение.
Суточная доза: 1 таблетка за один прием.
При сочетании со статинами – 1 таблетка раз в сутки.
При сочетании с секвестрантами жирных кислот – 1 таблетка раз в сутки (за 2 часа до их приема либо спустя 4 часа после него).
Побочные действия
- при монотерапии: боль в животе, диарея, головная боль;
- при сочетании со статинами: утомляемость, боль и вздутие живота, головная боль, запор, диарея, миалгия, тошнота.
- аллергические проявления в виде сыпи, ангионевротического отека.
Лабораторные показатели
При монотерапии наблюдается одинаковая частота повышения трансаминаз сыворотки для плацебо (0,3%) и Эзетимиба (0,5%). При сочетании со статинами она составляет 1,3%.
Передозировка
Сведения о передозировке не зафиксированы.
Взаимодействие с прочими фармакологическими препаратами
Антациды задерживают всасывание Эзетрола, но не оказывают действия на биодоступность препарата.
Колестирамин ослабляет снижение ЛПНП.
Фибраты повышают выделение в желчь холестерина, поэтому назначение Эзетрола с ними не рекомендуется.
Статины не вызывают фармакокинетических изменений препарата.
Циклоспорин: у больных, перенесших пересадку почки, отмечалось 4-12-кратное увеличение Эзетрола.
Особые рекомендации
Перед началом лечения и во время его следует соблюдать липид-понижающую диету.
Если Эзетрол принимается вместе со статинами, нужно следовать согласно инструкции по его применению, проводя в начале терапии контроль над функцией печени, а потом действовать в соответствии с указаниями для данного вида статина.
Влияние на автовождение и способность управлять техникой
Специальных наблюдений не проводилось.
Условия сбережения
Таблетки следует сберегать в упаковке при температуре до 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности: до 2 лет.
Условия выдачи в аптеках: по рецепту.