Этопозид

Этопозид – это современный противоопухолевый препарат, который позволяет уничтожать переродившиеся клетки за счет повреждения их ДНК. Доказана эффективность данного цитотоксического средства в отношении ряда герминогенных новооборазований, затрагивающих органы женской и мужской репродуктивной систем.

Герминогенные опухоли это сравнительно редко встречающиеся, но потенциально излечимые злокачественные (раковые) новообразования.

Клинические исследования также показали, что Этопозид позволяет успешно бороться с мелкоклеточным раком легкого.

Этопозид: форма выпуска и состав препарата

Активным действующим компонентом лекарственного средства является производное подофиллотоксина – этопозид (4-Деметилпиподофиллотоксин 9-[4, 6- O-R)-этилиден]- b -D-гликопиранозид). Препарат производится и поставляется в виде концентрата для последующего приготовления инфузионных растворов. В 1 мл концентрата содержится 20 мг этопозида, а также дополнительные компоненты. Объемы флаконов, в которые фасуется концентрат – 5, 10, 20, 25 и 50 мл.

Показания к применению Этопозида

Показаниями к проведению курса химиотерапии с использованием Этопозида являются:

мелкоклеточный рак легких;
герминогенные опухоли яичек;
герминогенные опухоли яичников;
лимфогранулематоз;
рак мочевого пузыря;
саркома Капоши;
острые лейкозы (миело- и монобластный);
рак желудка.

Способ введения Этопозида и дозировка

Схемы и дозировки препарата определяются строго индивидуально. Врач-онколог должен учитывать при назначении огромное количество индивидуальных факторов (в т. ч. форму рака, локализацию опухоли, общее состояние и возраст пациента). Курс лечения требует госпитализации пациента, так как инфузии могут проводиться исключительно в условиях специализированного стационара.

Как правило, Этопозид назначают из расчета 50-100 мг на 1 м² поверхности тела больного. Препарат предназначен для проведения курсовой химиотерапии. Инъекции могут проводиться циклами по 5 дней (с периодическим повторением через 3-4 недели). В ряде случаев показана схема, предполагающая введение с суточными промежутками, т.е. на 1-й, 3-й и 5-й день (используются дозы в 1,5-2 раза выше). Доза может варьировать в зависимости от изменения функциональной активности костного мозга вследствие воздействия других препаратов. Необходимо также учитывать последствия предшествующей радиотерапии.

Непосредственно перед проведением инфузии концентрат противоопухолевого средства разбавляют раствором глюкозы или физиологическим раствором до 0,2 или 0,4 мг/мл. Медленное внутривенное вливание осуществляется на протяжении 30-60 минут.

Готовый к применению раствор нельзя хранить более 2 суток. Допускается пероральный прием раствора. В этом случае концентрат разводится только водой!

Противопоказания

Этот мощный цитотоксический препарат не назначают в тех случаях, когда у пациента выявлены:

индивидуальная гиперчувствительность (непереносимость) к активному действующему веществу;
аритмии;
печеночная недостаточность;
острые инфекционные заболевания;
существенная недостаточность функций костного мозга (миелосупрессия).

Фармакологическое действие

Гибель раковых клеток происходит за счет того, что активный компонент препарата повреждает их ДНК. Синтез и восстановление ДНК затрудняются, поскольку Этопозид блокирует транспорт нуклеотидов сквозь плазматическую мембрану. Препарат способен ингибировать фермент топоизомеразу II. Применение средства в высоких концентрациях приводит к разрушению клеток в начале цикла деления, а низкие тормозят начало профазы митоза.

После инъекции препарат равномерно распределяется в тканях. Он также обнаруживается в некоторых биологических жидкостях организма (в частности – желчи, плевральной и спинномозговой жидкости, а также в плазме крови).

Уровень связывания с протеинами плазмы составляет порядка 90%. Этопозид подвергается многоэтапной биотрансформации. Время полувыведения при нормальной функциональной активности почек колеблется от 5 до 11 часов. Большая часть препарата экскретируется с мочой (как в неизмененном виде, так и в форме метаболитов). До 16% вещества покидает организм через кишечник.

Этопозид: Побочные действия

У ряда пациентов в ходе курсовой химиотерапии могут проявляться следующие побочные эффекты:

тошнота;
рвота;
боли в области живота;
диарея;
отсутствие аппетита (анорексия);
затруднение глотания (дисфагия);
воспаление слизистой оболочки полости рта и пищевода (стоматиты и эзофагиты);
преходящее снижение АД (при слишком быстрой инфузии);
аллергические реакции, схожие с анафилаксией (апноэ, бронхоспазм, тахикардия, лихорадочная реакция);
лейкопения;
тромбоцитопения;
анемия (редко);
преходящая алопеция (выпадение волос отмечается почти у 2/3 пациентов);
метаболический ацидоз;
аменорея.

Препарат оказывает выраженное миелосупрессивное действие!

Взаимодействие с другими лекарствами

С другими ЛС данный препарат несовместим. Этопозид нельзя вводить параллельно с водными растворами, рН которых больше 8 (щелочная среда).

Терапевтический эффект может быть выше, если больной ранее получал Цисплатин.

Передозировка

На настоящий момент времени сведений о побочных эффектах при передозировке не поступало. Теоретически возможны расстройства пищеварительной системы с симптоматикой, характерной для токсического поражения. Антидотов к цитотоксическому препарату поа не разработано.

Химиотерапия Этопозидом при беременности и грудном вскармливании

Соединение может проникать через гематоплацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Использование противоопухолевого средства Этопозид в период беременности, а также во время грудного вскармливания категорически противопоказано, так как доказано, что средство характеризуется тератогенным и эмбриотоксическим свойствами!

Этопозид для лечения детей и подростков

Данных о безопасности, а также эффективности применения препарата в детском и подростковом возрасте в настоящее время недостаточно.

Условия хранения и срок годности

Концентрат для приготовления инфузионного раствора необходимо хранить в темном месте при температуре в диапазоне от 15°С до 25°C.

Срок годности Этопозида составляет 3 года.

Средство для химиотерапии нельзя применять после истечения срока годности, отмеченного на фабричной таре.

Особые указания

Сниженная функциональная активность почек требует коррекции дозы (в сторону уменьшения).

У Этапозида есть аналоги – Вепезид, Цитопозид, Этопос, Ластет и Фитозид.

О средстве Этапозид отзывы врачей-онкологов только положительные. Эффективность средства доказана в ходе клинических испытаний.

Женщины репродуктивного возраста во время проведения химиотерапии, а также на протяжении 3 месяцев после ее завершения Этопозидом должны принимать надежные противозачаточные средства.

Проводить манипуляции с препаратом могут только медработники, имеющие достаточный опыт работы с препаратами для химиотерапии. Разводить концентрат следует в перчатках. При контакте препарата с кожными покровами, его следует смыть большим количеством воды с мылом.