Логотип полисмеда

Флуконазол


  1. В каких случаях следует использовать Флуконазол?
  2. Дозировка препарата Флуконазол
  3. Побочные эффекты при использовании препарата Флуконазол
  4. В каких случаях нельзя использовать Флуконазол?
  5. Использование препарата Флуконазол при беременности и кормлении грудью
  6. Особые указания по использованию препарата Флуконазол
  7. Каковы основные симптомы и лечение передозировки Флуконазолом?
  8. Взаимодействие препарата Флуконазол с другими лекарствами
  9. Справочная информация: инструкция, применение и формула
  10. Русское название
  11. Латинское название вещества Флуконазол
  12. Химическое название
  13. Брутто-формула
  14. Фармакологическая группа вещества Флуконазол
  15. Нозологическая классификация (МКБ-10)
  16. Код CAS
  17. Характеристика вещества Флуконазол
  18. Применение вещества Флуконазол
  19. Противопоказания
  20. Ограничения к применению
  21. Применение при беременности и кормлении грудью
  22. Побочные действия вещества Флуконазол
  23. Взаимодействие
  24. Передозировка
  25. Способ применения и дозы
  26. Меры предосторожности вещества Флуконазол
  27. Особые указания
  28. Отзывы Флуконазол

Флуконазол

Флуконазол – это противогрибковое средство широкого спектра действия, которое обладает мощным противогрибковым эффектом в отношении возбудителей кандидоза, молочницы, некоторых форм лишая, перхоти (Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton). Флуконазол выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для приготовления суспензии для приема внутрь, растворов для внутривенного введения и в виде сиропа.

Основные показания для использования Флуконазола следующие:

  • Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит)
  • Системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз (молочница)
  • Профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД)
  • Лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации
  • Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз
  • Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Флуконазол предназначен для приема внутрь и в/в введения. В зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз в день.

Флуконазол в таблетках и капсулах:

Взрослым:
При вагинальном кандидозе (молочнице) и кандидозном баланите - 150 мг однократно. С целью профилактики рецидивов вагинального кандидоза используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев.

При кандидозе кожи, микозах стоп, тела, паховой области - 150 мг 1 раз в неделю, длительность лечения - 2-4 недели.

При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки.

При кандидозах после антибиотикотерапии 150 мг однократно.

При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг в день в течение длительного времени до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев - при паракокцидиомикозе, 1-16 месяцев - при споротрихозе и 3-17 месяцев - при гистоплазмозе.

Детям старше одного года
Флуконазол вводят ежедневно 1 раз в день из расчета 1-3 мг/кг (при кандидозе слизистых оболочек) и 3-12 мг/кг (при системных кандидозах или криптококкозах) в зависимости от тяжести заболевания.

Флуконазол в растворе для внутривенного введения:

При невозможности приема таблеток и капсул рекомендуется использование Флуконазола в виде раствора для в/в инъекций. Скорость в/в введения не должна превышать 200 мг/ч (20 мг/мин). Дозы такие же, как для таблеток и капсул. Как только это становится возможным, необходимо перевести пациента на прием таблеток или капсул.

Флуконазол обычно хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами являются чувство тошноты, головная боль, чувство дискомфорта в брюшной полости.
Частота встречаемости других побочных эффектов не превышает 1%.

Со стороны пищеварительной системы: у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями при длительном применении Флуконазола наблюдается повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и выраженное нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Редко – судороги.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями - лейкопения и тромбоцитопения.

Флуконазол нельзя использовать в случае: беременности, детского возраста до 1 года, повышенной чувствительности к Флуконазолу.

Флуконазол противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Лечение необходимо продолжать до полного выздоровления, подтвержденного клинически и лабораторно. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам грибковой инфекции.

В некоторых случаях (использование больших доз препарата) применение препарата Флуконазол может привести к его передозировке. К наиболее распространенным признакам и симптомам передозировки препарата Флуконазол относятся: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги. При наличии выше перечисленных симптомов и признаков необходимо прекратить прием препарата Флуконазол. Если после отмены приема препарата Флуконазол признаки передозировки не исчезли – следует вызвать врача.
В первую очередь лечение передозировки препарата Флуконазол направлено на уменьшение всасывания препарата. С этой целью осуществляется промывание желудка, которое эффективно в первые 3-4 часа после применение препарата. Кроме того с целью уменьшения всасывания препарата после промывания желудка больной должен выпить активированный уголь. В стационаре применяются следующие методы лечения передозировки Флуконазолом: форсированный диурез, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Одновременное применение Флуконазола со многими лекарственными препаратами (кумариновые антикоагулянты, пероральные гипогликемические препараты, рифампицин и др.) может привести к усилению его токсических эффектов. Поэтому перед началом использования Флуконазола сообщите врачу о других лекарствах, которые вы принимаете.

Флуконазол
Fluconazolum (род. Fluconazoli)

альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол

C13H12F2N6O
Противогрибковые средства
ВИЧ, с проявлениями кандидоза
ВИЧ, с проявлениями других микозов
B35 Дерматофития
B35.1 Микоз ногтей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B35.8 Другие дерматофитии
B36.0 Разноцветный лишай
B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы
B36.9 Поверхностный микоз неуточненный
B37 Кандидоз
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*)
B37.7 Кандидозная септицемия
B37.8 Кандидоз других локализаций
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B42 Споротрихоз
B45 Криптококкоз
B45.0 Легочный криптококкоз
B45.1 Церебральный криптококкоз
B45.2 Кожный криптококкоз
B45.8 Другие виды криптококкоза
B48.7 Оппортунистические микозы
B49 Микоз неуточненный
G02.1 Менингит при микозах
K65.8 Другие виды перитонита
N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
Y43.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов
Y43.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов
Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов
Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии
Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
86386-73-4

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен). Молекулярная масса 306,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетические характеристики флуконазола сходны при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы — 11–12%. Cmax и AUC пропорциональны дозе. Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Равновесная концентрация — в течение 5–10 дней лечения (при приеме 50–400 мг 1 раз в сутки). Введение в первый день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, близкого к равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма, проходит через ГЭБ. При менингите, вызванном грибками, уровень флуконазола в ликворе достигает приблизительно 80% уровня в плазме. У здоровых добровольцев концентрация флуконазола в слюне была равна или чуть превышала его уровень в плазме вне зависимости от дозы, пути и продолжительности введения. У пациентов с бронхоэктазами концентрация флуконазола в мокроте через 4 и 24 ч после однократной пероральной дозы 150 мг была аналогична плазменной. После приема однократной пероральной дозы 150 мг соотношение концентраций флуконазола вагинальная ткань/плазма составляло 0,94–1,14 в течение первых 48 ч (n=27), соотношение вагинальная жидкость/плазма — 0,36–0,71 в течение первых 72 ч (n=14). Соотношение концентраций флуконазола моча/плазма и нормальная кожа/плазма достигало 10.

Выводится в основном почками, у здоровых добровольцев 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде, около 11% — в виде метаболитов.T1/2 — около 30 ч (в диапазоне 20–50 ч). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек. T1/2 обратно пропорционален клиренсу креатинина.

При приеме флуконазола здоровыми добровольцами в дозах от 200 до 400 мг однократно в течение 14 дней был отмечен незначительный эффект на концентрацию тестостерона, эндогенных кортикостероидов и АКТГ-стимулированный кортизоловый ответ. При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменял концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности флуконазола в исследованиях у мышей и крыс, получавших его внутрь в течение 24 мес в дозах 2,5; 5 и 10 мг/кг/сут (примерно в 2–7 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека). У самцов крыс при дозах 5 и 10 мг/кг/сут было отмечено увеличение частоты возникновения гепатоцеллюлярных аденом.

Не выявлено мутагенности флуконазола в ряде тестов in vitro и in vivo.

Не отмечено влияния на фертильность самцов и самок крыс при ежедневном пероральном введении доз 5, 10 или 20 мг/кг или парентеральном введении доз 5, 25 или 75 мг/кг, хотя при пероральных дозах 20 мг/кг отмечалась небольшая задержка начала родов. В перинатальных исследованиях при в/в введении крысам доз флуконазола 5, 20 и 40 мг/кг у нескольких самок, получавших дозы 20 и 40 мг/кг (примерно в 5–15 раз выше рекомендуемых для человека), роды были затрудненными и затяжными. Этот эффект не отмечался при дозах 5 мг/кг. Нарушения родов сопровождались небольшим повышением частоты появления мертворожденных детенышей и снижением неонатальной выживаемости. Влияние на роды у крыс согласуется со специфическим эстрогенснижающим эффектом, вызываемым высокими дозами флуконазола. Аналогичные гормональные изменения у женщин, получавших флуконазол, не обнаружены.

Беременность

Тератогенные эффекты. В двух исследованиях при пероральном применении флуконазола у беременных кроликов в период органогенеза при дозах 5, 10, 20, 25 и 75 мг/кг наблюдалось нарушение прибавки массы тела животных при всех дозах и выкидыши при дозе 75 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека), при этом неблагоприятные фетальные нарушения не отмечались. В нескольких исследованиях, в которых флуконазол применялся внутрь у беременных крыс в период органогенеза, нарушения прибавки массы тела и плацентарной массы были повышены при дозе 25 мг/кг. При дозах 5 или 10 мг/кг фетальных нарушений отмечено не было; при дозах 25 и 50 мг/кг и выше отмечалось повышение числа анатомических изменений у плода (дополнительные ребра, расширение почечной лоханки), задержка оссификации. При использовании доз в диапазоне от 80 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека) до 320 мг/кг у крыс увеличивалась эмбриолетальность и фетальные нарушения, включая волнообразные ребра, волчью пасть и нарушения краниофасциальной оссификации. Эти эффекты согласуются с подавлением синтеза эстрогенов у крыс и могут быть результатом известного влияния пониженного уровня эстрогенов на течение беременности, органогенез и роды.

Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше; совместное применение с ЛС, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством CYP3A4 (такие как цизаприд, астемизол, хинидин) — см. «Взаимодействие».

Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).

При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе

При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.

У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях

В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах — у 1,3% пациентов.

Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.

Гепатотоксичность.

Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазолассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазолом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.

Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.

В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.

Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.

Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.

Со стороны ЦНС: судороги.

Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.

Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.

Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Побочные действия, наблюдавшиеся у детей

При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день − 17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) — в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев — повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) — у 1,4% пациентов.

Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия). Повышает концентрации фенитоина (в случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке). На фоне флуконазола увеличиваются (замедляется биотрансформация) сывороточные концентрации теофиллина (следует проводить тщательный мониторинг концентрации теофиллина в крови и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом). При одновременном применении зидовудина с флуконазолом отмечается повышение Cmax зидовудина на 84%, AUC — на 74%, T1/2 пролонгируется примерно на 128%; возможно увеличение побочных эффектов зидовудина (может потребоваться снижение дозы зидовудина). Флуконазол повышаетAUC саквинавира примерно на 50%, Cmax — примерно на 55% и снижает клиренс саквинавира примерно на 50% (может потребоваться коррекция дозы саквинавира).

Флуконазол повышает плазменную концентрацию сиролимуса предположительно из-за ингибирования метаболизма сиролимуса, опосредованногоCYP3A4 и P- гликопротеином (при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы сиролимуса).

Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови).

При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться ПВ, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия и мелена); рекомендуется тщательный мониторинг ПВ, может потребоваться изменение дозы варфарина. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола).

При приеме флуконазола (100 мг) совместно с гидрохлоротиазидом (50 мг) в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме крови здоровых добровольцев (n=13) повышался примерно на 40%, почечный клиренс снижался на 30%.

При одновременном применении флуконазола и рифабутина повышаются сывороточные концентрации рифабутина. Имеются сообщения о развитии увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Флуконазол может увеличивать системную экспозицию НПВС, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (в т.ч. напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак); рекомендуется частое наблюдение больных для своевременного выявления побочных эффектов и НПВС-опосредованной токсичности; может понадобиться корректировка дозы НПВС.

При одновременном приеме флуконазола (200 мг ежедневно) и целекоксиба (200 мг) Cmax увеличивалась на 68%, AUC — на 134%; при совместном приеме может понадобиться уменьшение дозы целекоксиба наполовину.

Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. цизаприд, астемизол, хинидин) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов.

На фоне флуконазола замедляется биотрансформация цизаприда, увеличивается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. фатальных аритмий (пароксизмальной желудочковой тахикардии). В контролируемых исследованиях показано, что применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан (см. «Противопоказания»).

Флуконазол может увеличивать системное воздействие некоторых БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин), которые метаболизируются с участием CYP3A4. Больных, одновременно получающих флуконазол и нифедипин, рекомендуется тщательно наблюдать в связи с увеличением риска возникновения побочных эффектов.

Флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и увеличивает уровень карбамазепина в сыворотке крови (на 30%), повышается риск развития токсичности карбамазепина; может понадобиться изменение дозы карбамазепина.

Флуконазол может повышать сывороточную концентрацию перорально принимаемого такролимуса (риск нефротоксичности); при совместном назначении может потребоваться изменение дозировки такролимуса. Не отмечалось значимых фармакокинетических изменений при применении такролимуса в/в.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты; это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами короткого действия у пациентов, принимающих флуконазол, может потребоваться снижение дозы бензодиазепина.

Флуконазол повышает эффект амитриптилина; желательно измерение уровня амитриптилина/нортриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 нед, при необходимости следует корректировать дозу амитриптилина.

Имеется сообщение о развитии у пациента, получавшего преднизон после трансплантации печени, острой недостаточности коры надпочечников через 3 мес после окончания терапии флуконазолом. Предположительно, окончание терапии флуконазолом (ингибитор CYP3A4) вызвало повышение активности этого изофермента, что привело к повышению метаболизма преднизона. У пациентов, находящихся на длительной терапии флуконазолом и преднизоном, следует тщательно мониторировать функцию коры надпочечников после окончания терапии флуконазолом.

Антациды не влияют на всасывание флуконазола.

Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе — внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме — 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.

Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.

Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.

В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Экспертное мнение медколлегии Polismed

Мы собрали часто задаваемые вопросы и подготовили ответы на них

Как правильно принимать Флуконазол?

Недавно столкнулась с проблемой молочницы. Когда мне назначили лечение, порекомендовали для профилактики молочницы пролечить и своего партнера. Хотелось бы узнать, показан ли для мужчин при молочнице Флуконазол, и как ему принимать препарат?

Ответ Медколлегии

Лечение молочницы или, по-научному кандидоза, у мужчин, как и у женщин должно проводиться только после лабораторного подтверждения заболевания. Мужчины могут быть бессимптомными носителями возбудителя молочницы, поэтому, если вы лечитесь от этой патологии одна, возможен рецидив заболевания после половых контактов. Однако то, что у вас молочница совершенно не свидетельствует о наличии возбудителя у мужчины – при хорошем иммунитете организм избавляется от грибка за считанные дни. Для того чтобы напрасно не принимать противогрибковые препараты и требуется обследование партнера.

О том, как принимать Флуконазол мужчине от молочницы, а также о продолжительности курса лечения, вам должен рассказать лечащий врач.

Как принимать при беременности?

Предыдущую беременность меня беспокоила молочница. Сейчас вновь беременна и беспокоюсь, что проблема вновь возникнет. Можно ли при беременности принимать Флуконазол или лучше профилактически пролечиться перед беременностью?

Ответ Медколлегии

Флуконазол категорически противопоказан при беременности и при кормлении грудью, так как доказано его негативное воздействие на плод. Перед зачатием ребенка следует обследоваться у врача на предмет молочницы и пройти соответствующее лечение, если она будет выявлена. Беременной женщине и кормящей маме для лечения молочницы рекомендованы местные противогрибковые препараты. Продолжительность лечения и дозировки лучше обсудить с врачом гинекологом.

Как давать детям?

У ребенка развился грибковый стоматит. Врач назначил Флуконазол, но как давать ребенку капсулу Флуконазола?

Ответ Медколлегии

Для детей до 3-х лет предпочтительнее использовать Флуконазол в виде суспензии (сиропа). Это облегчает дозирование препарата – ребенку гораздо проще выпить небольшое количество сиропа, нежели проглотить целую капсулу. При молочнице у грудных детей можно принимать сироп Микомакс, являющийся аналогом Флуконазола. 

Комментировать


© - Использование информации без гиперссылки на источник запрещено.

Отзывы о "Флуконазол":

20 ноября, 2010 16:04 Екатерина
хуже таблеток никогда не видела. думала грибок на ноге. выпила 1 капсулу этого яда. и теперь каждый день болит голоса после обеда и до 10 вечера. как будто там какая опухоль. таблетки не помогают. жуть- руки покраснели аллергия пошла. никогда ни в каких лекарствах не видела побочных таких: как рак и смерть. пипец. кто только эту жуть разрешил производить и реализовывать
25 января, 2011 10:00 Без подписи
Сходите сначала к врачу. До этого лечиться просто опасно - что и подтвердил ваш случай.
28 сентября, 2011 15:27 Без подписи
незнаю пользовалась им и не раз, и каждый раз все отлично, а все что вы описывыете в основном это побочные эффекты которые описаны в иструкции.
13 декабря, 2010 22:34 Ирина
я применяла этот препарат 2 раза,все было хорошо-помогал. Когда же возникла необходимость принять в третий раз, реакция оказалась ужасающая: покраснело и распухло все лицо, на теле появилась сыпь,отекли десны, даже трудно было говорить и температура 37,5 держалась сутки, помогли полисорб и супрастин. Может препарат "левый" оказался, не знаю что и думать, но было страшно....
29 декабря, 2010 15:16 ната
я уже 4 дня хожу как чучело...
вся в пятнах, губы блил шелушатся,а в первый день были размером с вареники..
даже не знаю, что делать..
21 января, 2011 10:02 Я
ужас! хотела уже покупать! хорошо, что зашла сюда!!! желание отпало!
09 февраля, 2011 06:56 Инна
вообще ко всем препаратам каждый организм реагирует по своему...мне флуконазол очень помогал от молочницы много раз и никаких таких побочных действий небыло...
06 февраля, 2011 02:54 н.
...1-й раз было все нормально. второй- ужас....губы страшно опухли...как пельмени...голова кружится...слабость. 2-й день плохо.
10 февраля, 2011 15:17 ольга
у кого то одно,у кого-то другое....пипец,сколько я и моих знакомых пил этот препарат никаких нареканий нет,только хорошие отзывы!!!
28 февраля, 2011 14:04 Евгения
Я сколько раз пила его сама, знакомые принимали этот припарат. Никаких нареканий не было. Так, что отзывы только положительные!!
12 марта, 2011 13:52 Татьяна
У меня тоже очень опухли губы. На руках красные пятна с волдырями, воспалилось нёбо... ЧТО ДЕЛАТЬ??????
12 апреля, 2011 10:59 Наталья
Та- же реакция, Небо вздутое,язык еле шевелится, губы на пол лица. И такая реакция не первый раз. Попробуйте любое противоаллергенное средство + холисал для десен.
17 марта, 2011 08:26 Евгения
Нормальные таблетки! Столько раз сама принимала и ничего.
24 марта, 2011 10:49 Анастасия
а врачи среди пользователей есть? мне прописали в составе ещё нескольких серьёзных препаратов.....может можно его заменить чем-то менее побочнодейственным...
28 марта, 2011 10:46 Ириина
сама пила все время, помогает однохначно, но теперь развилась аллергия на него и тоже пятна по лицу, губы - как после силикона) жалею очень что так вышло, не знаю чем заменить
14 апреля, 2011 16:50 Натали777
Ириина, замени Флюкостатом. только он подороже, а так один в один тоже самое (только производитель другой). удачки :)
28 мая, 2012 17:07 Лилу
Вообще-то флюкостат -это тот же флуконазол.Так же как и дорогущие Дифлюкан и Микосист-так же флуконазол
27 апреля, 2011 13:33 ОЛЯ
ой ей- и не знаю покупать ли теперь!?
спасибо девочки!!!!!!!!!!!!!!
08 июля, 2011 00:18 викка
я тоже боюсь флуконазол принимать....как вспомню, что пару лет назад пришлось скорую вызывать..отёк по типу квинке, губа распухла жуть, дышать стало трудно...было страшно. до этого случая принимала его несколько раз и всё было нормально.
20 июля, 2011 08:25 Ольга
А вы его хоть по совету врача принимали? Лично у меня была хроническая молочница на фоне сниженного иммунитета и от пережитого стресса. Я принимала флуканазол в течении полугода. Никаких побочных эффектов. Про молочницу забыла уже 3 года нет!
12 августа, 2011 23:28 vei
Никакой пользы от флуконазола нет, хоть и стоит он копейки, потмо придется лечиться опять - сначала симптомы проходят, а потом возвращаются с новой силой, лечиться таблетками бесплезно, сама давно перешла на свечки, ливарол мне помогают лучше всего, последние два года в отпуске они меня спасали, удавалось избавиться от молочницы в сжатые сроки без ущерба отдыху.
17 ноября, 2011 13:51 ната38
Выпила случайно две капсулы,сижу,точнее лежу как пришиблинная.Встаю качает,бошка раскол полный жесть
17 ноября, 2011 14:05 ната38
Девчонки аж не удобно писать.Муж подхватил.Говорю сходи к врачу.Нафиг мне токой позор,материться.Скажите позж.,а ему можно флуконазол?
09 февраля, 2012 10:49 мариша
не знаю,как у вас,у меня всё хорошо прошло. и подруги мои,у кого была молочница,тоже принимали флуконазол. это от чувствительности к препаратам зависит.
08 апреля, 2012 18:19 елена
у меня тоже распухли губы, как вареники и волдыри на руках! Я в шоке! Пью супрастин.
12 мая, 2012 12:57 светик
каждый организм реагирует по своему, да к тому же один и тот же организм по разному. я пила до возникновения побочного эффекта два раза, тоже было нормально все помогло, в третий раз - пятна по лицу, на губах чешуя, все чешется и горит. после прекращения приема препарата где то неделю мучилась, с губами особенно.
04 июня, 2012 09:18 оксана
Девоньки, не принимайте это ЯД! У каждого,конечно, организм реагирует по-своему, я свою хроническую молочницу больше года травила флюкостатами,потом флюконазолом (зачем тратить больше денег,если эффект тот же) и все было хорошо (правда ВРЕМЕННО), но вот уже 3-тий раз наступаю на одни и те же грабли! Долго не могла понять от чего резко появлялось покалывание в губах,потом их раздувает, они болят потом неделю просто невозможно....Небо болит...Когда поняла,что это аллергия на эту ДРЯНЬ пошла купила себе свечи и зареклась НИКОГДА не пить что-то с ФЛЮКОНАЗАЛОМ!!!!
28 сентября, 2012 00:44 Без подписи
У меня такая же реакция на флуканазол. Врач поставил диагноз "многоформная эссудативная эритема". Удалось ли Вам подобрать другой препарат, который не вызывает аллергию?
09 июня, 2012 20:32 Без подписи
истратила много нервов и денег на свечи ,хватает на пару дней и все по новой , выпила одну капсулу флуконазола и обрела счастье все прошло тоже начиталась про побочки поэтому пила сразу от аллергии прошла неделя все отлично
30 июля, 2012 09:56 Без подписи
ВЫПИЛА ЭТУ КАПСУЛУ -ЯЗЫК ВЕСЬ ВОЛДЫРЯМИ ПОШЁЛ, УЖАС, НА РУКЕ ОПУХОЛЬ, ЧТО ДЕЛАТЬ?
10 августа, 2012 13:00 Т87
Не могу пить в капсулах, можно ли открыть капсулу с флуконазолом и выпить порошок?
13 августа, 2012 00:41 MedKollegia_Polismed
Здравствуйте. Можно.
24 октября, 2012 16:10 456
у меня никаких побочных эффектов не было.

12 ноября, 2012 16:00 динара
Это вообще ужасно у меня уже целый год кожа волдырями, губы опухают как вареники, ноги опухают в батинку не лезит от этого яда флуконазола. Не советую пить! Чего только не делала ни не проходит.
04 декабря, 2012 17:54 Кошка
ой девочки,ну вы и пугаете...сколько раз пила его и никогда за собой такого не замечала,прям фильмы ужаса,это стопроцентно-индивидуальная непереносимость препарата-если же нет-то все бы умерли от него с распухшими частями тела)))
23 декабря, 2012 14:49 Леся
вы что дуры такого не может быть напридумывали всякую чушь..аж читать противно
23 декабря, 2012 21:56 Лиза
тоже была аллергия. от него руки красные и чешутся, на губах какая-то фигня и опухли ужасно, не могла ни есть, ни разговаривать. сначала не думала, что от флуконазола, а потом после еще одного приема симптомы усилились. пила супрастин, мучилась несколько недель, больше врач не назначала их
07 апреля, 2015 11:13 жас
выпил , срыгнул через пол часа. теперь пить занова?

15 апреля, 2015 12:16 Ева
Про жуткие реакции, думаю, не выдумка... Я когда-то два раза принимала дифлюкан, и норм все было, а вот теперь 3-й раз приняла - результат: нижняя губа опухла, больше слева, локти опухли и покраснели, зуд и жжение внизу-то прошел; зато на второй день после приема начали еще и чесаться опухшие губа и локти, на левом локте образовался водянистый мешочек, как большая мозоль... Вот и думаю, что теперь делать... Зиртек пью- не вижу улучшения... Врач назначала другой препарат, но он мне не помог, пришлось пить этот... Лучше бы не пила, а свечки какие-нибудь попробовала(((
15 апреля, 2015 12:22 Ева
Продолжение: а вот мой муж пил со мною вместе, в первый раз принимал флюконазол (флюкостат он пил), у него никаких побочек... Похоже, что препарат чаще всего не с первого раза дает негативную реакцию, а раз на 2-3... У кого-то с первого раза, как я поняла из чата... Короче, кому как повезет((( кстати, сейчас третий день после приема, а внизу опять чувствую легкое жжение((( опять идти к врачу, видимо
16 апреля, 2015 09:01 Медколлегия
Ева, любой препарат, к сожалению, может дать побочный эффект, который по сути является лекарственной болезнью. Поэтому назначение любого лекарства должно быть четко обусловлено, приниматься строго по назначению, данному врачом, а о побочных эффектах необходимо немедленно оповещать врача.
07 мая, 2015 14:37 Юлия
Раньше принимала пару раз флюканазол и всё нормально было, а вот в этот раз КОШМАР!!!! Выпила вечером, на пустой желудок, через 5-7 минут начался страшный зуд во влагалище, такой, что сидеть не возможно. Но это пол беды, утром проснулась с опухшими губами на всё лицо и с язвами на руках, так же дико зудящимися(((( Прошло уже более 20 часов, выпила литра три воды, но толку нет. Как всё было, так и есть. (((((((((((((((( ПРИНИМАЙТЕ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ!!!!
22 мая, 2015 13:29 Мария
Пила не раз, все было нормально, вот недавно купила фирмы вереск, это ужас какой то, и у меня и у мужа, волдыри, губы болят, во рту все болит и моча цвета фурацилина уже неделю, может подделка, раньше такого не было, ну фирмы этой я тоже раньше не покупала
22 мая, 2015 21:44 Медколлегия
Мария, к сожалению флуконазол, как и все препараты обладает побочными эффектами, с которыми Вы и столкнулись. В этом случае надо уходить от препарата и искать новый, конечно в сотрудничестве с врачом.
08 июля, 2015 17:39 Мила
Лучшим средством от молочница я бы все-таки обозначила Флюкостат. Главное, что после него нет рецидивов. Ну это для меня по крайней мере важно, так как раньше я мучилась постоянно возвращающийся молочницей.
14 августа, 2015 19:08 Лена
Раньше пользовалась Флюкостатом, прелесть - одна табл. - проблемы нет. Недавно выпила флюконазол, зуд во влагалище, думала молочница не прошла, выпила еще таблетку, еще и низ живота заболел... Полная хрень!
17 августа, 2015 09:09 Лора
Я пожалела, что купила это средство вместо дорого. Цена не оправдывает надежды. У меня никогда не было побочных реакций и аллергии на что-либо, а тут выпила вчера капсулу, потом весь день башка болела, а к вечеру веко на левом глазу опухло, так что глаза не открываются. Выпила супрастин, пока не помогло
18 августа, 2015 11:04 Медколлегия
Лора, то, о чем Вы пишите и есть результат самолечения. Нельзя такие препараты самоназначать. У врачей часты проблемы несовместимости и побочных реакций, а у людей, занимающихмя самолечением они намного чаще. Посетите специалиста. Не экспериментируйте над собой. К сожалению наша система крайне несовершенна. А свободный доступ к продаже практического большинства лекарств просто ужасен.
18 августа, 2015 13:27 Медколлегия
Лена, та-же проблема - самолечение.
26 августа, 2015 14:37 dasha
Выпила вчера этот ужасный препарат, высыпало все тело, в мелкую красную точку, глаза красные, рступни и ладони горят, красные. Губы как будто силиконом качнула. Короче ужас. Пила 2 раза и побочка такая же
27 августа, 2015 12:04 Медколлегия
dasha, если у Вас уже была реакция на этот препарат, то зачем его применяете? Вам врач назначал, или самолечение? Если врач, необходимо показаться и описать все проблемы.
20 ноября, 2015 07:16 Татьяна
Здравствуте...
Вижу здесь лечат флуконазолом молочницу, а мне посоветовали грибок ногтя на ноге им лечить. Как вы думаете, поможет?
14 декабря, 2015 00:17 Ирина
Хочу предостеречь женщин от длительного приема флуконазола, особенно в период менопаузы. Принимала его около двух лет от ногтевого грибка, так долго - потому что грибок плохо лечился. В итоге нарушила всю интимную микрофлору, начался атрофический кольпит с болями внизу живота, выделениями и на этом воспалительном фоне получила кисту яичника. Через два с половиной года кольпит стал утихать, но все равно до сих пор имеются остаточные явления.
04 января, 2016 18:06 лена
от чего ета болезнь пгоисходет

25 апреля, 2016 09:16 Женя
От грязи

Добавить комментарий: