Дексаметазон



  1. Состав и форма выпуска
  2. Показания к применению
  3. Инструкция по применению и дозировка Дексаметазона
  4. Противопоказания
  5. Особые указания по использованию и предостережения
  6. Как действует Дексаметазон
  7. Побочные эффекты
  8. Взаимодействие с другими медикаментами
  9. Взаимодействие с алкоголем*
  10. Передозировка
  11. Применение Дексаметазон при беременности и в период грудного вскармливания
  12. Дексаметазон в детском возрасте
  13. Срок годности лекарства и условия хранения
  14. Справочная информация: инструкция, применение и формула
  15. Отзывы Дексаметазон

Синяя коробка и таблетки Дексаметазон

Дексаметазон относится к глюкокортикоидным (ГКС) средствам синтетического происхождения. ГКС – это гормоны коры надпочечников, которые принимают активное участие и регулируют метаболизм, то есть минеральный, углеводный и белковый обмены. Он отличается системным и длительным терапевтическим эффектом. Воздействует препарат на клеточном уровне, а именно цитоплазме посредством 2-ух рецепторных систем. Подавляющее на иммунитет и противовоспалительное влияние обеспечивается за счет образования связей с рецепторами (глюкокортикоидными). Также он оказывает влияние на гомеостаз глюкозы, регулирует водный баланс, обмен калия и натрия, за счет связи с минералокортикоидными рецепторами.

Дексаметазон используют в медицине как противовоспалительное, антигистаминное, подавляющее иммунный ответ организма средство уже долгие годы.

Состав и форма выпуска

Список компонентов данного препарата зависит от формы, в которой он производится. Дексаметазон поставляется в аптечную сеть в следующем виде:

  • Раствор для инъекций. Производится в ампулах. Главный компонент — дексаметазона натрия фосфат, в качестве вспомогательных используются вода, натрия гидроксид, консерванты и т.д.
  • Таблетки. Они выпускаются по 50 и 100 штук в картонной упаковке, дозировкой 0,5 мг.
  • Суспензия для глаз. Активный ингредиент – дексаметазон, с добавлением следующих веществ: вода, этанол, натрий хлористый, натрия гидрофосфат, полисорбат, натрия дигидрофосфат, бензалконий хлористый. Ее производят в флаконах, дозой по 5 мл.
  • Капли глазные. Они состоят из дексаметазона натрия фосфата, воды, буры и дополнительных компонентов. Поставляются капли во флаконах или тюбиках, в дозировке 1, 1,5, 2, 5, 10 мл.

Показания к применению

Больная под капельницей Дексаметазон

Допускается использование данного препарата при нижеприведенных состояниях, в зависимости от его фармакологической формы.

Капли для глаз Дексаметазон

  • блефарит;
  • воспалительное поражение глаза;конъюнктивит (негнойного, аллергического характера);
  • склерит;
  • ирит;
  • постоперационный период после вмешательства на глазе;
  • иридоциклит;
  • эписклерит;
  • состояние после травм глаза;
  • кератит;
  • кератоконъюнктивит.

Дексаметазон в ампулах

  • шоковое состояние;
  • обструктивный хронический бронхит в стадии обострения;
  • отек головного мозга;
  • астма;
  • гемолитическия анемия в острой стадии;
  • недостаточность коры надпочечников в острой фазе;
  • агранулицитоз;
  • снижение уровня тромбоцитов в крови;
  • вмешательство нейрохирургического направления;
  • инфекционные патологии с осложнениями;
  • ЧМТ;
  • операция на надпочечниках;
  • аллергическая реакция в тяжелой форме;
  • метастазы в головном мозге;
  • острый круп;
  • гиперкальциемия;
  • острая лимфобластная лейкемия (рак крови);
  • диагностика наличия гиперфункции надпочечников;
  • патологии суставов.

Внутрь сустава средство вводится в случае его воспаления неинфекционного характера, если консервативная терапия не дает эффекта.

Местно, непосредственно на место поражения Дексаметазон в виде раствора используют в при саркоидозе, кольцевидной гранулеме, некоторых формах фолликулите.

Ретробульбарно, субконъюнктивально, парабульбарно препарат вводят, чтобы сохранить зрение при патологиях глаз разного характера, после операции по трансплантации роговицы.

Таблетировванная форма Дексаметазона

  • агранулоцитоз;
  • отек головного мозга;
  • гемолитическая анемия аутоиммунного генеза;
  • опухоли злокачественного генеза;
  • эритродермия (острая);
  • тиреотоксикоз;
  • адреногенитальный синдром врожденного типа;
  • гипотиреоз;
  • бронхиальная астма;
  • болезнь Аддисона-Бирмера;
  • патологии соединительной ткани;
  • тиреодит (острая и подострая фаза);
  • пемфигус;
  • офтальмопатия с прогрессированием;
  • сывороточная болезнь;
  • экзема;
  • ревматоидный артрит.

Инструкция по применению и дозировка Дексаметазона

Коробка и флакон Дексаметазон

Капли глазные

Их вводят непосредственно в конъюнктивальный мешок каждого глаза по очереди.

Дозировка:

  • В профилактических целях после травм и хирургических вмешательств на глазах показано по 1-2 кап. каждые 6 часов в первые 24 часа, а далее каждые 8 часов на протяжении 14 дней.
  • В острой стадии воспаления 1 или 2 капли закапывают каждые 2 часа в глаз в течение первых суток. Когда симптомы начинают угасать, кратность закапываний уменьшают в 2 раза.
  • Длительность терапиивсегда индивидуальна, но не более 3 недель, в общем.

Таблетки

  • Если доза Дексаметазона небольшая, то ее принимают утром, один раз в сутки.
  • Дозировка для взрослого 2-3 мг/сут.
  • После достижения необходимого лечебного эффекта, стоит снизить дозу.
  • Если случай тяжелы, то возможно увеличение дозы до 4-6 мг.
  • Доза для поддержания необходимого состояния равна 0.5-1 мг/сут.
  • Важно принимать этот медикамент после еды или во время.
  • Суточную дозу делят на 2-3 приема.
  • Детская суточная доза зависит от возрастной категории (250 мкг — 2 мг максимум), и ее обязательно делят на 3 или 4 приема.

Глазная суспензия

  • Поле операции и травмы глаза. Дозировка: от 2 до 4 раз за сутки 1-2кап. на протяжении 14-28 дней.
  • Воспалительный процесс глаза, который находится в острой фазе. Детям после 12 лет и взрослым показано закапывание Дексаметазона в глаза. Дозировка:1-2 кап. каждые 6 часов на протяжении 48 часов.
  • Хроническая инфекция глаз. Дозировка: 2 раза за 24 часа на протяжении 28 дней, не дольше.
  • Аллергия у детей. В 6 — 12 лет — по 1 кап. каждые 12 часов, в течение недели.

Раствор для инъекций

  • Вводят его обязательно медленно разными путями: внутримышечно, капельно или струйно внутривенно.
  • Дозировка подбирается всегда индивидуально, максимально допустимо вводить 80 мг препарата. Разовая доза составляет 4 — 20 мг.
  • Длительность курса парентерального введения не должна превышать в норме 4 дня. После следует перейти на прием таблеток Дексаметазона.
  • При острых и неотложных состояниях допускается введение более высоких доз. Снижать дозировку следует после наступления облечения на протяжении нескольких дней.
  • Недостаточность коры надпочечников. Этот состояние в детском возрасте требует введение препарата внутримышечно из расчета 0,67 мг/м2.
  • Шок. Предполагается однократное внутривенное введение Дексаметазона в дозе 20 мг. После пациенту должна проводиться непрерывная инфузия 24 часа с расчетом 3 мг/кг массы тела или допускается однократное внутривенное введение в среднем по 3 мг/кг.
  • Отек мозга. Сразу вводят 10 мг парентерально, а далее каждые 6ч по 4мг препарата, пока не исчезнет клиническая картина. В течение 3 дней, в среднем, снижают дозу и прекращают введение на протяжении недели.
  • Парентеральное введение Дексаметазона проявляется быстрым лечебным действием, в отличие от внутримышечной инъекции, когда эффект становится заметен только через 8 часов.
  • За счет того, что средство обладает пролонгированным действием, лечебный эффект после его введения сохраняется довольно долго — 2 до 4 недель.
Ампулы Дексаметазон

Противопоказания

Не допускается применение этого лекарственного средства в таких случаях:

  • психоз в стадии обострения;
  • повышенная чувствительность;
  • непереносимость Дексаметазона;
  • полиомиелит;
  • гастрит;
  • постоперационный период после анастомоза кишечника;
  • нефроуролитиазе;
  • дивертикулит;
  • инфекционные патологии;
  • патологии эндокринных желез;
  • состояние иммунодефицита;
  • болезни ССС;
  • почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • паразитарные инвазии;
  • печеночная недостаточность;
  • эзофагит;
  • гипоальбуминемии;
  • глаукома;
  • язва ЖКТ;
  • остеопороз с системным поражением.

Особые указания по использованию и предостережения

Коробка Дексаметазона

Гиперчувствительность

Такая реакция может развиться в ходе введения лекарства внутривенно. С учетом этого обстоятельства следует принимать меры ее профилактики до начала лечения. Особенно этот вопрос актуален у пациентов, которые имеют богатый аллергологический анамнез.

Стресс

Состояние тяжелого стресса (оперативное вмешательств, травма, тяжелая патология) – это показание для увеличения дозировки средства. Если стрессовое состояние образовалось в период снижения дозы, то есть прекращения лечения, то важно начать применять кортизон (гидрокортизон).

Синдром отмены

Он возникает, когда больной, который получал Дексаметазон в период длительного лечения, перестает его принимать. В таком случае развивается следующая клиническая картина: головная боль, рвота, судорожный синдром, лихорадка, ринит, сонливость, покраснение конъюнктивы, головокружение, снижение массы тела, повышенная раздражительность, суставная боль. Чтобы избежать появления синдрома отмены следует снижать дозировку средства постепенно. Следует учитывать, что резкая отмена Дексаметазона может привести к летальному исходу.

Инфекции

Прием Дексаметазона часто скрывает признаки инфекции в организме, включая и кишечную перфорацию. Он также обостряет такие патологии, как туберкулез, грибок, скрытый амебиаз.

Туберкулёз

Прием средства по инструкции разрешен в острой фазе или при диссеминированной форме туберкулёза параллельно с противотуберкулезными препаратами. При неактивной или осложненной форме показана терапия дексаметазоном и одновременный прием химиопрофилактических противотуберкулезных средств.

Вакцинация

Дексаметазон не принимают за 8 недель до 2 после процедуры вакцинации.
Проводимые исследования, доказали, что от вакцинации на время применения лекарства лучше отказаться. Абсолютно противопоказано выполнять введение живой вакцины пациентам. Вакцинация убитой бактериальной или вирусной не вызывает должного синтеза антител, а значит не формируется ожидаемый защитный иммунитет.

Сахарный диабет

Были доказаны случаи трансформации диабета в острую стадию из латентной, с выраженной клинической симптоматикой.

Особенности введения Дексаметазона в суставную полость

Он может оказать системный эффект, а при частом введении, возможно поражение хрящевой ткани или развитие отмирания участка кости. Важно до инъекции удалить и исследовать синовиальную жидкость, на наличие в ней инфекционных агентов. Запрещено применять данное лекарство для введения в суставы при наличии в них инфекции.

Как действует Дексаметазон

Флакон для внутривенного введения Дексаметазон

Являясь метилированным производным фторпреднизолона, он, попадая в организм, оказывает следующее влияние:

  • понижает минерализацию костей;
  • делает организм более чувствительным к внешним катехоламинам;
  • противовоспалительное;
  • понижает в плазме уровень глобулинов;
  • повышает синтез в почках, печени белков;
  • активизирует гиперхолестеринемию;
  • способствует повышению уровня сахара в крови;
  • активирует глюконеогенез;
  • вызывает инволюцию лимфоидной ткани;
  • противоаллергическое;
  • повышает поступление в кровь глюкозы из печени;
  • перераспределяет жир;
  • активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы;
  • иммунодепрессивное;
  • угнетает высвобождение медиаторов воспаления;
  • стабилизирует клеточные мембраны;
  • повышает устойчивость мембраны разных клеток к действию повреждающего агента;
  • усиливает в мышцах катаболизм белка;
  • угнетает пролиферацию лимфоцитов;
  • тормозит высвобождение цитокинов;
  • задерживает процесс синтеза и выделения медиаторов аллергии;
  • тормозит высвобождение гистамина;
  • стимулирует выведение кальция;
  • угнетает антителообразование;
  • уменьшает проницаемость капилляров;
  • предупреждает, ликвидирует отек слизистой дыхательных путей;
  • тормозит функции гипофиза;
  • повышает чувствительность к бета-адренорецепторам;
  • тормозит процесс эрозирования слизистой бронхов;
  • увеличивает синтез аминотрансфераз;
  • задерживает в организме воду и натрий;
  • снижает скорость синтеза простагландинов;
  • подавляет выработку АКТГ;
  • в суточной дозе, которая равна 1-1.5 мг, Дексаметазон угнетающе действует на функционирование коры надпочечников;
  • увеличивает всасывание углеводов из ЖКТ;
  • уменьшает продукцию слизи в легких и снижает ее вязкость.
Медсестра с системой Дексаметазон

Побочные эффекты

Согласно отзывам переносится этот препарат довольно хорошо. При этом возможно развитие следующих побочных явлений:

  • тошнота;
  • жжение, боль, потеря чувствительности, атрофия в месте введения;
  • зуд;
  • делирий;
  • изменение роговицы трофического характера;
  • рвота;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • кровотечение из ЖКТ;
  • аритмия;
  • повышение АД;
  • тромбоз;
  • депрессия;
  • проблемы в работе надпочечников;
  • язва ЖКТ;
  • паранойя;
  • экзофтальм;
  • задержка полового развития (дети);
  • повышенное беспокойство;
  • понижение уровня кальция в крови;
  • чрезмерная потливость;
  • эйфория;
  • замедление роста (дети);
  • остеопороз;
  • повреждение зрительного нерва;
  • брадикардия (возможна остановка сердца);
  • атрофия мышц;
  • галлюцинации;
  • медленное заживление раневых поверхностей;
  • угри;
  • внезапная потеря зрения;
  • бессонница;
  • петехии;
  • эзофагит с эрозивным процессом;
  • синдром Иценко-Кушинга;
  • сыпь;
  • головная боль;
  • сахарный диабет;
  • анафилактический шок.

Взаимодействие с другими медикаментами

3 флакона Дексаметазона

Следует всегда соблюдать главное правило введения препарата в ампулах: но вводится исключительно отдельно в шприце, без смешивания его с другими медикаментами, так как существует высокий риск несовместимости.

  • Гепарин. При их смешивании образуется осадок.
  • Сердечные гликозиды. Повышается рискжелудочковой экстраситолии.
  • Фенобарбитал, эфедрин, рифампицин, теофиллин. Снижается их концентрация.
  • Диуретики. Усиливается выведение кальция, возрастает риск формирования сердечной недостаточности.
  • Препараты с содержанием натри. Возникают отеки, повышаются цифры АД.
  • Парацетамол. Повышается рискгепатотоксичности.
  • Непрямые антикоагупянты. Снижается их лечебный эффект.
  • Тромболитики. Возрастает риск кровотечений из ЖКТ.
  • Ацетилсалициловая кислота. Снижается ее концентрация в крови.
  • НПВП, этанол. Повышается риск эрозийного процесса ЖКТ.
  • Инсулин. Еголечебный эффект снижается.
  • М-холиноблокаторы. Повышается внутриглазное давление.
  • АКТГ. Он усиливает действие самого дексаметазона.
  • Стероидные анаболики. Формируются периферические отеки, гирсутизм, угри.
  • Нейролептики. Увеличивается вероятность формирования катаракты.
  • Эстрогены. Усиливают выраженность эффекта Дексаметазона.
  • Антитиреоидные средства. Снижают действие Дексамеазона.
  • Тиреоидные гормоны. Повышают клиренс дексаметазона.

Взаимодействие с алкоголем*

Их совмещение может вызвать усиленные побочные эффекты и тяжелые осложнения.

Передозировка

В случае превышения рекомендованных возрастных доз у пациента развивается выраженная клиническая картина передозировки и синдром Кушинга. В случае наступления такого случая, дозировку снижают и назначают симптоматическое лечение. Антидота не существует.

Применение Дексаметазон при беременности и в период грудного вскармливания

Допускается только, когда имеются жизненные показания, и польза для женщины от его применения намного выше возможного риска. Н время приема лекарства следует отменить кормление грудью ребенка.

Дексаметазон в детском возрасте

Разрешается прием детям исключительно по показаниям и после врачебной консультации.

Срок годности лекарства и условия хранения

Необходимо хранить это лекарство в месте, куда не попадают прямые солнечные лучи, при комнатной температуре и нормальной влажности воздуха. Не использоваться после окончания срока годности (24 месяца). Вскрытый флакон годен не больше 4 недель.

Справочная информация: инструкция, применение и формула

Латинское название вещества Дексаметазон

Dexamethasonum (род. Dexamethasoni)

Химическое название

(11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион

Брутто-формула

C22H29FO5

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Глюкокортикостероиды
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
A48.3 Синдром токсического шока
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83 Диффузная неходжкинская лимфома
C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
D61.0 Конституциональная апластическая анемия
D61.9 Апластическая анемия неуточненная
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
D69.5 Вторичная тромбоцитопения
D70 Агранулоцитоз
D86.0 Саркоидоз легких
E05.5 Тиреоидный криз или кома
E06.1 Подострый тиреоидит
E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
E83.5.0* Гиперкальциемия
E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
G35 Рассеянный склероз
G93.6 Отек мозга
H01.0 Блефарит
H10.1 Острый атопический конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16.0 Язва роговицы
H16.2 Кератоконъюнктивит
H16.8 Другие формы кератита
H20 Иридоциклит
H30 Хориоретинальное воспаление
H44.1 Другие эндофтальмиты
H46 Неврит зрительного нерва
H60 Наружный отит
H65 Негнойный средний отит
I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
J18.9 Пневмония неуточненная
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J45 Астма
J46 Астматический статус [status asthmaticus]
J63.2 Бериллиоз
J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
J84.9 Интерстициальная легочная болезнь неуточненная
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит
K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
K73.9 Хронический гепатит неуточненный
L10 Пузырчатка [пемфигус]
L13.9 Буллезные изменения неуточненные
L20 Атопический дерматит
L21 Себорейный дерматит
L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
L26 Эксфолиативный дерматит
L30.9 Дерматит неуточненный
L40 Псориаз
L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
L50 Крапивница
L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
M02.3 Болезнь Рейтера
M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10.0 Идиопатическая подагра
M13.0 Полиартрит неуточненный
M19.9 Артроз неуточненный
M30.0 Узелковый полиартериит
M32 Системная красная волчанка
M33.2 Полимиозит
M34.9 Системный склероз неуточненный
M45 Анкилозирующий спондилит
M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
M71.9 Бурсопатия неуточненная
M75.0 Адгезивный капсулит плеча
M77.9 Энтезопатия неуточненная
N00 Острый нефритический синдром
N04 Нефротический синдром
R11 Тошнота и рвота
R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
R57.0 Кардиогенный шок
R57.8.0* Шок ожоговый
S05.0 Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле
S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
T49.8 Отравление другими средствами местного применения
T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
T78.2 Анафилактический шок неуточненный
T78.3 Ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная
T79.4 Травматический шок
T80.6 Другие сывороточные реакции
T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

50-02-2

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Фармакологическое действие — глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛСи пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии;при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *