Амоксиклав



  1. Состав и форма выпуска
  2. Показания к использованию Амоксиклава
  3. Указания по применению и рекомендуемая дозировка
  4. Противопоказания
  5. Побочные эффекты
  6. Применение Амоксиклава в период беременности
  7. Особенности применения в детском возрасте
  8. Условия хранения и срок годности
  9. Справочная информация: инструкция, применение и формула
  10. АТХ
  11. Фармакологическая группа
  12. Нозологическая классификация (МКБ-10)
  13. Состав
  14. Описание лекарственной формы
  15. Фармакологическое действие
  16. Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
  17. Фармакодинамика
  18. Фармакокинетика
  19. Показания препарата Амоксиклав®
  20. Противопоказания
  21. Применение при беременности и кормлении грудью
  22. Побочные действия
  23. Взаимодействие
  24. Отзывы Амоксиклав
Амоксиклав1

Амоксиклав является лекарственным средством, которое используют при лечении вызываемых микроорганизмами заболеваний. Действующими веществами препарата выступают: амоксициллин – антибиотик группы антимикробных препаратов клавулановая кислота ‒ вещество, которое ингибируют группу бактериальных ферментов, разрушающих Бета-лактамные антибиотики. Последняя используется для предупреждения разрушения амоксициллина по причине образования устойчивых комплексов с бактериальными ферментами.

Наибольшая эффективность амоксициллина достигается при воздействии на бактерий, имеющих к нему высокую восприимчивость. Благодаря наличию в составе клавулановой кислоты, препарат можно использовать и при поражениях организма микробами, устойчивыми к действию антибиотика.

Состав и форма выпуска

Таблетки в оболочке:

  • 375 мг или 625 мг. В составе содержит амоксициллин 250 мг либо 500 мг и клавулановой кислоты 125 мг;
  • один флакон – 15 штук, в коробке 1 флакон.

Порошок для приема внутрь:

  • темная бутылка содержит 100 мл раствора;
  • в коробке 1 бутылка с дозированным черпачком;
  • в 5 мл готового раствора содержится 125 мг и 31,25 мг либо 250 мг и 62,5 мг активных компонентов соответственно.

Порошок для инъекционного раствора:

  • сухой порошок 600 мг и 1,2 г в 1 бутылке;
  • в 1 бутылке содержится амоксициллина  500 мг или 1000 мг и клавулановой кислоты 100 мг и 200 мг соответственно;
  • в одной упаковке 5 бутылок.

Показания к использованию Амоксиклава

  • заболевания, провоцируемые воздействием стафилококка;
  • острое воспаление легочной ткани;
  • воспаление слизистой оболочки бронхов;
  • воспаление слизистой оболочки одной или нескольких придаточных пазух носа;
  • воспаление среднего уха, расположенного за барабанной перепонкой;
  • гнойный воспалительный процесс в лимфатических узлах и рыхлой клетчатке между фасциями предпозвоночной и глоточной мускулатуры;
  • воспаление слизистой оболочки ротоглотки и небных миндалин;
  • воспаление желчных протоков;
  • хроническое воспаление желчного пузыря;
  • гнойные процессы в жировой клетчатке, не имеющие четких границ и склонные к распространению на близлежащие ткани;
  • воспаление костей, обычно вызываемое бактериями и реже ‒ грибами;
  • венерическая инфекция, характеризующаяся болезненными множественными язвами половых органов, а также воспалением лимфатических узлов;
  • венерическое заболевание, передаваемое половым способом, и характеризующееся поражением слизистых оболочек мочеполовых органов;
  • воспаление мочевого пузыря;гинекологические инфекции;
  • инфекционные и воспалительные процессы зуба и тканей около него;
  • предупреждение развития операционных инфекций;
  • локальное или диффузное воспаление серозного покрова брюшной полости.

Указания по применению и рекомендуемая дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет:

  • при слабой и средней форме тяжести заболевания – по 1 таблетке (250 мг и 125 мг) 3 раза/день или по 1 таблетке (500 мг и 125 мг) 2 раза/день;
  • при тяжелой форме течения заболевания – по 1 таблетке (500 мг и 125 мг) 3 раза/день либо по 1 таблетке (875 мг и 125 мг) 2 раза/день.

Максимально допустимая суточная доза клавулановой кислоты для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимально допустимая суточная доза амоксициллина для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.

Весь курс терапии не должен превышать 2 недель. Продолжительность терапии определяет специалист.

При инфекциях полости рта:

по 1 таблетке (250 мг и 125 мг) 3 раза/день либо 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза/день в течение 5 дней.

При нарушениях в работе почек средней степени тяжести:

по 1 таблетке (500 мг и 125 мг) 2 раза/день.

При нарушениях в работе почек тяжелой степени:

  • по 1 таблетке (500 мг и 125 мг) 1 раз/день.
  • при плохом проступании мочи в мочевой пузырь интервал между приемами необходимо увеличить до 1 раза/ 2 дня.

Противопоказания

  • повышенная восприимчивость к активным веществам;
  • сверхчувствительность иммунной системы на противомикробные препараты группы пенициллинов;
  • уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку;
  • воспаление печени, вызванное приемом противомикробных препаратов;
  • нарушение одной или нескольких функций печени;
  • заболевание, возбудителем которого выступает вирус Эпштейна-Барр;
  • злокачественное поражение лимфатической ткани.

Побочные эффекты

Амоксиклав2

Чаще всего побочные эффекты слабо выражены или же отсутствуют.

Со стороны органов желудочного тракта:

  • отсутствие аппетита;
  • неприятное чувство в подложечной области, которое сопровождается повышенным слюновыделением и бледностью кожных покровов;
  • рефлекторное извержение содержимого желудка;
  • жидкий стул;
  • повторное заражение организма, возникающее по причине незавершенных первичных инфекций;
  • воспаление слизистой оболочки рта;
  • воспалительные процессы в слизистой оболочке влагалища;
  • острое воспалительное заболевание кишечника, вызванное микроорганизмом Clostridium difficile.

Аллергические реакции:

  • неприятное ощущение раздражения, жжения и покалывания на каком-либо участке кожи;
  • патологические элементы на коже и слизистых оболочках, отличающиеся от нормальной кожи цветом и текстурой;
  • мгновенно развивающийся, ограниченный отек кожи, подкожно-жировой клетчатки и слизистых оболочек;
  • внезапное изменение просвета между мелкими бронхами и бронхиолами в результате сокращения мышц;
  • резкое падение артериального давления, в результате реагирования иммунной системы на попадание аллергена;
  • повышение в крови уровня особых белков, которые принимают участие в обмене веществ;
  • уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку;
  • острое воспаление печени;
  • образование одной либо нескольких дисфункций печени.

Основное действие препарата Амоксиклав

Амоксиклав является лекарственным средством, которое используют при лечении вызываемых микроорганизмами заболеваний. Действующими веществами препарата выступают: амоксициллин – антибиотик группы антимикробных препаратов клавулановая кислота ‒ вещество, которое ингибируют группу бактериальных ферментов, разрушающих Бета-лактамные антибиотики. Последняя используется для предупреждения разрушения амоксициллина по причине образования устойчивых комплексов с бактериальными ферментами.

Наибольшая эффективность амоксициллина достигается при воздействии на бактерий, имеющих к нему высокую восприимчивость. Благодаря наличию в составе клавулановой кислоты, препарат можно использовать и при поражениях организма микробами, устойчивыми к действию антибиотика.

Взаимодействие Амоксиклава с другими лекарствами

  • препараты, которые способствуют снижению кислотности желудочного сока замедляют и препятствуют всасыванию компонентов амоксиклава; аскорбиновая кислота – способствует всасыванию;
  • антибиотики, химическое строение которых основано на присутствии макроциклического лактонного кольца вызывают ситуацию, при которой эффект комбинированного действия вещества менее ожидаемого;
  • совместный прием с препаратами, тормозящими процесс свертываемости крови, повышает эффективность последних. В данном случае необходимо контролировать показатели свертываемости крови;
  • совместный прием с противозачаточными препаратами снижает эффективность последних;
  • препараты, стимулирующие выделение мочи почками, повышают концентрацию амоксициллина;
  • одновременный прием с противоподагрическими лекарственными средствами,  способствующими уменьшению концентрации мочевой кислоты, повышает риск образования кожных высыпаний.

Передозировка

  • болевой синдром в области живота;
  • жидкий стул;
  • рефлекторное извержение содержимого желудка;
  • тревожное состояние;
  • расстройство сна, которое характеризуется недостаточной продолжительностью или неудовлетворительным его качеством;
  • чувство передвижения собственного тела в пространстве либо окружающей действительности относительно собственного тела;
  • самопроизвольное сокращение мышц, которое сопровождается сильной болью.

Терапия:

  • терапевтическая процедура многократного введения в желудок и ликвидации из него слабого раствора соды;
  • прием активированного угля;
  • очищение и фильтрация крови с помощью специального аппарата искусственной почки.

Применение Амоксиклава в период беременности

Возможен прием данного препарата беременными женщинами лишь в случае, если планируемая польза от проведения терапии превышает возможный риск нанесения вреда плоду.

В период проведения терапии следует прекратить лактацию.

Особенности применения в детском возрасте

Амоксиклав в виде таблеток противопоказан детям до 12 лет.

Условия хранения и срок годности

Хранить в темном, сухом месте вдали от детей при температуре до 25 °C.

Готовый раствор хранить при температуре 2°С‒ 8°C, с плотно закрытой крышкой.

Срок хранения – 2 года.

Справочная информация: инструкция, применение и формула

АТХ

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакологическая группа

  • Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор [Пенициллины в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A49.8 Другие бактериальные инфекции неуточненной локализации
  • H66.0 Острый гнойный средний отит
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J01 Острый синусит
  • J02 Острый фарингит
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J18.9 Пневмония неуточненная
  • J20 Острый бронхит
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J39.0 Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс
  • J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M73.8 Другие поражения мягких тканей при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • M86 Остеомиелит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими

Состав

Амоксиклав®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества (ядро):  
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 5,4 мг; кросповидон — 27,4 мг; кроскармеллоза натрия — 27,4 мг; магния стеарат — 12 мг; тальк — 13,4 мг; МКЦ — до 650 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза — 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80 — 0,78 мг; триэтилцитрат — 0,793 мг; титана диоксид — 7,605 мг; тальк — 1,742 мг  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества (ядро):  
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 9 мг; кросповидон — 45 мг; кроскармеллоза натрия — 35 мг; магния стеарат — 20 мг; МКЦ — до 1060 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза — 17,696 мг; этилцеллюлоза — 0,864 мг; полисорбат 80 — 0,96 мг; триэтилцитрат — 0,976 мг; титана диоксид — 9,36 мг; тальк — 2,144 мг  
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества (ядро):  
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 12 мг; кросповидон — 61 мг; кроскармеллоза натрия — 47 мг; магния стеарат — 17,22 мг; МКЦ — до 1435 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза — 23,226 мг; этилцеллюлоза — 1,134 мг; полисорбат 80 — 1,26 мг; триэтилцитрат — 1,28 мг; титана диоксид — 12,286 мг; тальк — 2,814 мг  
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл суспензии
активные вещества:  
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 31,25 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг; ароматизатор клубничный — 15 мг  
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл суспензии
активные вещества:  
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 62,5 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг; ароматизатор дикой вишни — 4 мг  
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл суспензии
активные вещества:  
амоксициллин (в форме тригидрата) 400 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 57 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; ароматизатор дикой вишни — 4 мг; ароматизатор лимонный — 4 мг; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — до 1250 мг  
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активные вещества:  
амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активные вещества:  
амоксициллин (в форме натриевой соли) 1000 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли). 200 мг

Амоксиклав® Квиктаб

Таблетки диспергируемые 1 табл.
активные вещества:  
амоксициллина тригидрат 574 мг
(эквивалентно 500 мг амоксициллина)  
клавуланат калия 148,87 мг
(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)  
вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь — 26 мг; ароматизатор сладкий апельсин — 26 мг; аспартам — 6,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 13 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 3,5 мг; тальк — 13 мг; касторовое масло гидрированное — 26 мг; МКЦ кремнийсодержащая — до 1300 мг  
Таблетки диспергируемые 1 табл.
активные вещества:  
амоксициллина тригидрат 1004,50 мг
(эквивалентно 875 мг амоксициллина)  
клавуланат калия 148,87 мг
(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)  
вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь — 38 мг; ароматизатор сладкий апельсин — 38 мг; аспартам — 9,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 18 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 5,13 мг; тальк — 18 мг; касторовое масло гидрированное — 36 мг; МКЦ кремнийсодержащая — до 1940 мг  

Описание лекарственной формы

Амоксиклав®

Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Амоксиклав® Квиктаб

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

— грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

— грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды родаKlebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

— грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

— грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды родаPeptostreptococcus;

— грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

— грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды родаFusobacterium*;

— прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmaxсоставляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Таблица 1

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота Доза, мг Cmax, мкг/мл Tmax, ч AUC(0–24), мкг·ч/мл T1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1–2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1–2,5) 53,52±8,37 1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25 (1–2) 10,16±3,04 0,96±0,12
500 мг/125 мг 125 2,4±0,83 1,5 (1–2) 15,52±3,86 0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания препарата Амоксиклав®

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

в гинекологии;

кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

костной и соединительной ткани;

желчных путей (холецистит, холангит);

одонтогенные.

Амоксиклав®

Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

инфекции брюшной полости;

инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

фенилкетонурия;

почечная недостаточность (Сl креатинина <30 мл/мин) (для таблеток диспергируемых 875 мг+125 мг)

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Амоксиклав® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Побочные действия

Амоксиклав® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/ввведения

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Амоксиклав®

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Амоксиклав®

Амоксиклав® Квиктаб

Амоксиклав® Квиктаб и Амоксиклав® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение ПВ, анемия, в т.ч. обратимая гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; очень редко — бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны ЖКТ: часто — потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Тошнота более часто наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды; нечасто — расстройство пищеварения; очень редко — антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная экссудативная эритема; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности АЛТ и/или АСТ (данное явление наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Очень редко — повышение активности ЩФ, повышение уровня билирубина, гепатит, холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами).

Прочее: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост нечувствительных микроорганизмов.

Взаимодействие

Для всех лекарственных форм

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.

Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва.

В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *